头孢菌素类抗生素临床应用及不良反应分析

目的。通过江苏省中西医结合医院了解头孢菌素类抗生素的临床应用与不良反应，为临床合理用药、避免药物不良反应提供理论依据。

方法：在本院对收到的头孢菌素类抗生素临床应用实例和不良反应报告为基础进行统计分析。以及对近年来国内公开发表的有关的文献进行整理、分析。结果：综合了头孢菌素抗生素的临床应用，以及头孢菌素类抗生素的各类不良反应发生率最高的为过敏反应占总不良反应的77.78%。引起不良反应最多的头孢菌素类抗生素为头孢呋辛钠。结论：应关注头孢菌素类抗生素的不良反应，提高合理用药水平。

关键词

头孢菌素抗生素

药物不良反应

临床应用

前言

头孢菌素类（cephalosporins）是以天然头孢菌素c（cephalosporiumc）为原料而研制成的一种β内酰胺类抗生素。头孢菌素c是从冠头孢菌（cephalosporiumacremonium）培养液中提取的，经半合成改造其侧链即可得到不同的头孢菌素，其化学结构的主核为7一氨基头孢烷酸（7-aminocephalosporanicacid，简称7-aca）[1]。

头孢菌素类属繁殖期杀菌剂，常用于严重感染、院内感染和免疫缺陷者感染，与氨基糖苷类等静止期杀菌剂联合用药常获协同作用。其作用靶位在细菌的细胞壁，故毒性低微，可安全地用于小儿、老人、孕妇和授乳妇。药物的组织分布好，能顺利透过血脑屏障的品种较多，适用于各种部位的细菌感染。头孢菌素的抗菌谱对各专科常见致病菌的复盖率高，适应证广。不少品种耐胃酸，可供口服，对多种β-内酰胺酶稳定，适用于产酶菌株所致感染。引起过敏反应特别是过敏性休克的发生率明显低于青霉素类，可慎用于青霉素过敏者。这些均使头孢菌素类抗生素具有较高的临床实用价值[2]。

2一研究方法

随机收集江苏省中西医结合医院临床病历及住院用药情况，对收集的数据进行分析和讨论。对江苏省中西医结合医院药剂科2006年至2009年期间收到的不良反应反馈表中筛选出属于头孢菌素类抗生素的药物，对其作出统计和分析。

参考资文献资料来源于近年国内公开发行的医药学期刊，采用检索工具刊物如《中国药学文摘》、《药物不良反应题录集》以及中国生物医学文献数据库检索等进行回顾性调查。涉及《中国医院药学杂志》、《中国药房》、《中国药事》等杂志中有关头孢菌素类抗生素的报道并对其作出分析和讨论。

二理论研究

2.1构效关系

头孢菌素类抗生素母核7一氨基头孢烷酸（简称7-aca）是头孢菌素显示药效的基本骨架，但生物活性评价表明，只有母核骨架而无合适的侧链，它的药效甚微，大量的药理研究结果表明头孢菌素类有如下构效关系[3]

32.2头孢菌素的临床分类

根据药物研制开发时间先后，抗菌谱（对革兰氏阴性杆菌抗菌活性）对β-内酰胺酶稳定性及肾毒性不同，可将头孢菌素分为四代[4]，详见表1。

表1头孢菌素的分类及主要品种

分类第一代头孢菌素

第二代头孢菌素

第三代头孢菌素

第四代头孢菌素

头孢噻吩头孢拉定头孢孟多头孢美唑头孢唑肟头孢克肟头孢吡肟头孢唑兰

主要品种头孢硫脒头孢氨苄头孢替安头孢克洛头孢曲松头孢他美酯头孢匹罗头孢瑟利

头孢唑啉头孢羟氨苄头孢呋辛氯碳头孢头孢哌酮头孢米诺头孢克定头孢磺啶

2.3抗菌活性比较

头孢菌素类抗生素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌在体外时的抗菌活性比较。详见表2。

表2头孢菌素类的体外抗菌活性比较

第一代头孢菌素第二代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素

革兰氏阳性菌

++++++++++

革兰氏阴性菌

++++++++++（*）注。*超过半数的第四代头孢菌素显示对绿脓杆菌的良好抗菌活性。

2.4头孢菌素类抗生素的临床应用